Isolement Et Caractérisation D’inhibiteurs Naturels De L’acétylcholinestérase

Résumé: Dans le but de valoriser des plantes médicinales dans le domaine de la recherche de nouveaux composés inhibant l’acétylcholinestérase (AChE), trois extraits provenant de trois plantes Pistacia atlantica Desf., Solenanthus lanatus A.DC. et Echium confusum de Coincy. ont été évalués. Ces extraits ont été soumis aux tests de bioautographie et à l’essai en solution par la méthode d’Ellman. Ces tests ont permis de sélectionner les extraits qui présentent une activité inhibitrice de l’AChE pour un fractionnement bioguidé. Vingt produits naturels ont été isolés. La caractérisation complète de ces produits s’est effectuée à l’aide de différentes méthodes spectroscopiques (MS, RMN 1D et 2D). Dans un premier temps, un fractionnement bioguidé par différentes techniques chromatographiques (partage Liquide-Liquide, CC, LPLC, FC) de l’extrait aqueux des feuilles de Pistacia atlantica Desf. a été entrepris et a permis l’isolement et l’identification de huit produits phénoliques (I-VIII). L’extrait brut et des fractions enrichies de P. atlantica: AcOEt, n-BuOH et aqueuse ont été analysés par HPLC-DAD-UV et HPLC-API-ES-MS ce qui a permis d’identifier majoritairement des dérivés de l’acide gallique et de la quercétine. Dans un deuxième temps, le fractionnement bioguidé de l’extrait éthanolique de la plante entière de Solenanthus lanatus A.DC. a conduit à l’isolement et à la caractérisation de quatre alcaloïdes pyrrolizidiniques, produits IX, X, XI et XII dont un nouveau produit naturel qui est le 7-angeloylechinatine N-oxyde (produit X). À notre connaissance, ces alcaloïdes pyrrolizidiniques ont été caractérisés pour la première fois dans le genre Solenanthus. Enfin, le fractionnement bioguidé de l’extrait éthanolique de la plante entière d’Echium confusum de Coincy a conduit à l’isolement et à la purification de huit alcaloïdes pyrrolizidiniques, produits XIII-XX. La majorité des produits isolés ont montré une activité inhibitrice de l’AChE par le test de bioautographie. Les essais en solution par la méthode d’Ellman ont confirmé une activité modérée pour les produits isolés; par contre, les produits XIV, XV et XVI se sont révélés inactifs en solution. Ainsi ce travail a permis de mieux connaître la phytochimie des trois plantes étudiées, et d’isoler de nouveaux produits naturels ayant une activité inhibitrice de l’AChE.

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