Synthèse Sous Activation Micro-ondes De Dérivés 5-arylidène Rhodanines, Catalysée Par L’acide Borique Et Boronique

Résumé: Le travail effectué au cours de cette thèse, a pour objectif dans un premier temps de réaliser la synthèse de produits de la famille des arylidène rhodanine et leurs analogues, de type: 2-iminothiazolidin-4-one (pseudothioHydantoïne), 2-thioxoimidazolidin-4-one (2-thioHydantoïne), thiazolidine-2,4-dione, imidazolidine-2,4-dione (Hydantoïne) et isatinylidène rhodanine diversement substituées sur le groupement aryle. La synthèse s’est faite sous activation micro-ondes, sans solvant avec et sans catalyseurs. L’utilisation des catalyseurs à base de Bore, (acide borique et l’acide phénylboronique) a largement contribué à accélérer nos réactions en favorisant la formation et la stabilisation des intermédiaires réactionnels formés au cours de la réaction. Afin de généraliser cette méthode de synthèse, catalysée par les acides du bore, nous avons réalisé à la synthèse de dérivés de la chalcone, et autres composés à méthylène actif. La aussi, les résultats obtenus se sont avérés très satisfaisants, ce qui nous laisse penser que cette méthodologie constitue une voie prometteuse pour la réalisation de la réaction de knoevenagel. Enfin, des tests d’évaluation de l’inhibition de ces hétérocycles ont été réalisés vis-à-vis des Kinases*(CDK1/cyclineB, CDK5-p25, GSK-3 et DYRK1A). Ces protéines kinases sur lesquelles nous nous sommes focalisées sont impliquées dans de très nombreux processus biochimiques et sont par conséquent des cibles de choix pour un grand nombre de pathologies majeures telles que le cancer, Les maladies neurodégénératives (Alzheimer, Parkinson, La Chorée de Huntington), Le diabète de type II ou diabète non insulino-dépendant, etc...

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