Evaluation Des Activites Pharmacologiques Des Molecules Biactives Extraites A Partir De Vegetaux En Vue De La Formulation De Nano/microparticules Pour La Vectorisation Des Medicaments

Résumé: Les molecules bioactives d forigine vegetale occupent une place tres importante dans le quotidien des patients atteints de diverses maladies. Toutefois, ces molecules presentent une grande instabilite et une efficacite therapeutique susceptible d fetre optimisee par l famelioration de leur solubilite lors de leur delivrance. Les travaux presentes dans cette these visent a augmenter la stabilite physicochimique et les effets therapeutiques de ces substances naturelles. La realisation d fune enquete ethnobotanique sur le traitement du diabete dans la region de la Mitidja nous a permis d fetablir une liste de 27 plantes antidiabetiques. Sur la base de l fevaluation de l factivite antidiabetique in-vitro des extraits aqueux et ethanoliques pour les plantes recoltees, la plante ayant l factivite antidiabetique la plus importante (Salvia officinalis) a ete selectionnee. L foptimisation des parametres d fextraction des molecules bioactives non-volatiles de Salvia officinalis par soxhlet a montre que l fethanol est le solvant d fextraction le plus adequat pour cette plante, nous avons pu atteindre un rendement maximal de 27.11%. L fextrait obtenu est principalement compose de polyphenols (174.32 mg GAE/g) et son analyse par HPLC a montre qu fil contient de la rutine (44.88%), la quercitrine (18.83%), l facide rosmarinique (12.68%), l facide cafeique (6.36%) et l facide ferulique (3.40%). L fextraction des molecules volatiles de Salvia officinalis realisee par hydrodistillation a permis d fobtenir un rendement de 2.07 %. L fidentification et la quantification de 48 composes qui correspondent a 97.27% de l fhuile obtenue ont ete realisees par analyse CG/MS. Les composes majoritaires de cette huile essentielle sont l fƒ¿-Thujone (23.21%), le 1,8-Cineole (14.17%) et le Camphor (11.02). Des systemes nanoeponges a base de ƒÀ-cyclodextrine et de naphtalene dicarboxyliqueont mis en evidence des nanoemulsions stables contenant l fhuile essentielle de sauge, la nano emulsion contenant 5% d fhuile essentielle a presente une taille des particules de 143.2nm, un potentiel ƒÄ de 38.8mV, une viscosite de 0.89Pa.s et une turbidite de 0.14cm-1. L factivite antidiabetique in-vivo de cette huile ainsi que sa cinetique de dissolution in-vitro augmentent de maniere significative apres leur formulation. La microencapsulation de l fextrait ethanoliquede sauge dans une membrane de gelatine/pectine par coacervation complexe a ete realisee avec succes. Apres optimisation du procede, un taux d fencapsulation de 74.31 % a ete obtenu et les microparticules obtenues ont 2 presente un diametre moyen de 51.43ƒÊm. La stabilisation de ces microcapsules dans les milieux aqueux et le maintien de leur dispersion homogene ont ete realises en utilisant l falginate de sodium comme agent stabilisant. Le systeme disperse ainsi formule a permis de preserver l factivite antioxydante de l fextrait encapsule et d faugmenter son activite antidiabetique in-vivo. La suspension a base de microcapsules contenant l fextrait de Salvia officinalis a permis d faugmenter les activites anti-inflammatoire, anti-ulcereugenique et hepato-nephroprotectrices in-vivo de cet extrait, ces resultats ont montre que cette formulation antidiabetique assure egalement un effet protecteur sur les differents organes contre les principales complications du diabetes qui sont les inflammations et le stress oxydatif. Ces travaux ont confirme que les nano/microsystemes presentent une strategie tres efficace pour la delivrance (augmentation de l fefficacite pharmacologique) et la preservation (protection des pharmacophores) des molecules bioactives d forigine naturelle de maniere simultanee.

Publié dans la revue: