Synthèse Et Évaluation Des Propriétés De Biopolymères Fonctionnalisés Pour Application Pharmaceutique

Résumé: Deux dérivés (KCRs et KCREs) du kappa carraghénane (KC) ont été synthétisés par deux réactions : une éthérification (KCRs) et une estérification (KCREs), en utilisant deux modes de chauffage, par micro-ondes (MM) et par la méthode conventionnelle (CM). Les analyses FTIR et 1H-RMN ont confirmé la substitution des groupements hydrophobes sur la molécule de KC. Le degré de substitution (DS) varie pour chacun des dérivés obtenus, selon le type de réaction et le mode de chauffage appliqué. Les résultats indiquent des valeurs de DS plus élevées pour les dérivés obtenus par MM (DS=0.77 pour KCR MM et DS=0.85 pour KCRE MM), par rapport au mode CM (DS=0.45 pour KCR CM et DS=0.62 pour KCRE CM). Les analyses DRX et MEB ont montré que les réactions d’éthérification et d'estérification n'ont pas altérées les propriétés morphologiques, cristallographiques, ainsi que les propriétés thermiques et rhéologiques des dérivés obtenus. La capacité émulsifiante des dérivés a été étudiée par la détermination de la concentration d'agrégation critique (CAC), dont les valeurs sont inversement proportionnelles au DS des dérivés de KC. Ainsi, les valeurs de CAC trouvées étaient égales à 0,08 % (p/v) pour KCRE MM et 0.13% (p/v) pour KCR MM. Alors que la CAC a atteint 0,12 % (p/v) pour KCRE CM et 0.15% (p/v) pour KCR CM. En outre, il a été constaté que les dérivés obtenus par micro-ondes forment des émulsions huile/eau stables, avec une taille des gouttelettes qui diminue avec l'augmentation du DS. Ainsi, la synthèse par micro-ondes a permis d'obtenir des dérivés ayant un DS plus élevé et un caractère amphiphile avec un pouvoir émulsifiant plus important. Des émulgels à base de Diclofénac de sodium (DCL) stabilisées par KC et ses dérivés ont été formulés et caractérisés. Les formulations à base des dérivés KCRs et KCREs ont montré une bonne stabilité physico-chimique avec des microstructures homogènes. L’étude biopharmaceutique a permis d’évaluer la cinétique de libération et de diffusion du DCL. Les résultats ont montré que les émulgels à base des dérivés de KC exhibent des profils de libérations prolongées du DCL, notamment les émulgels stabilisés avec le dérivé KCRE MM, offrant une meilleure libération mais également une plus grande diffusion du DCL de façon prolongée pendant plus de 24h. Ainsi, les dérivés hydrophobiquement modifiés de KC peuvent être considérés comme des excipients de choix pour la formulation, la stabilisation et la libération prolongée du DCL.

Publié dans la revue: