Étude In Silico Et In Vitro De La L'effet Inhibiteur De Quelques Médicaments Anti-inflammatiores Et Antihistaminiques Sur L'alpha Amylase Humaine

Résumé: Notre travail s’inscrit dans le courant de la recherche de nouveaux inhibiteurs de l’alpha amylase salivaire humaine cible thérapeutique validée pour le traitement des diabètes, pancréatite et obésité. À partir de ces approches, nous avons testé l’inhibition de l’alpha amylase salivaire humaine par quelques médicaments antihistaminiques et anti-inflammatoires. Nous avons évalué l’activité inhibitrice de nos médicaments en utilisant une nouvelle méthode de détection d’inhibition de l’alpha amylase humaine salivaire. Cette méthode a prouvé son efficacité, sa rapidité et sa sensibilité. Les résultats ont montré que Bétaméthasone présente une inhibition (IC50= 709± 7 μg/ml) nettement supérieure à celle de la Loratadine (1033,1 ± 1,20 μg/ml), mais nettement inférieure à celle de l’Acarbose (5,7±0,10 μg/mL). Ces résultats sont accompagnés par l’étude bio-informatique en déterminant le mécanisme d’inhibition et les interactions effectuées avec les acides aminés du site actif des deux alphas amylases humaines (salivaire et pancréatique). Le docking moléculaire a donné les mêmes résultats que les études in vitro pour les molécules étudiées (Bétaméthasone, Loratadine).

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